Ингибиторы цог 2 препараты

Селективные НПВС: противовоспалительные нестероидные препараты

Ревматические заболевания практически всегда сопровождаются воспалительным процессом, что существенно снижает качество жизни пациента. Именно поэтому при патологиях суставов врачи придают огромное значение лечению воспаления.

Противовоспалительным эффектом обладают препараты нескольких групп:

  1. НПВП – нестероидные противовоспалительные препараты.
  2. Хондопротекторы – действующее вещество хондроитин и глюкозамин.
  3. Глюкокортикоиды – обычно назначаются в комплексе с иными лекарственными средствами, используются для местного или системного применения.

НПВП – механизм действия

Эта группа препаратов обладает одновременно тремя действиями:

  • Противовоспалительным.
  • Обезболивающим.
  • Жаропонижающим.

Степень выраженности терапевтического эффекта у каждого лекарства варьируется. Нестероидными эти медикаменты называют потому, что их состав значительно отличается от структуры глюкокортикоидов, гормональных препаратов. Хотя глюкокортикоиды и обладают мощным противовоспалительным эффектом, они несут для организма негативные качества, присущие стероидным гормональным средствам.

НПВПМеханизм воздействия НПВП обусловлен избирательным или неизбирательным угнетением (ингибированием) разновидностей фермента циклооксигеназы (ЦОГ). ЦОГ находится во многих тканях человеческого организма, они обеспечивают синтез различных биологически активных элементов: тромбоксана, простагландинов, простациклинов.

В свою очередь, простагландины являются стимуляторами воспаления. Чем больше этих веществ, тем активнее развивается воспалительный процесс. Ингибируя ЦОГ, НПВП снижает процент содержания простагландинов, в результате чего воспаление угасает.

Для некоторых препаратов нестероидной группы свойственны побочные проявления, для других же подобные эффекты не типичны. Такое отличие объясняется особенностями механизма воздействия лекарств: влияние препаратов на разные ферменты циклооксигеназы – ЦОГ-1, ЦОГ-2, ЦОГ-3.

У здорового человека практически во всех тканях содержится ЦОГ-1, в частности его можно обнаружить в почках и в пищеварительном тракте, где фермент выполняет свою важнейшую миссию. К примеру, синтезированные ЦОГ простагландины принимают активное участие в сохранении целостности слизистой кишечника и желудка:

  • поддерживает правильный кровоток;
  • снижает выработку соляной кислоты;
  • увеличивает уровень рН, секрецию слизи и фосфолипидов;
  • стимулирует размножение клеток.

Лекарственные препараты, которые угнетают ЦОГ-1, снижают концентрацию простагландинов во всем организме, а не только в очаге воспаления. Этот фактор, в свою очередь, может повлечь за собой негативные явления, но об этом чуть позже.

В здоровых тканях ЦОГ-2 обычно отсутствует совсем или обнаруживается в минимальных количествах. Уровень этого фермента повышается непосредственно в очаге воспалительного процесса. Хотя избирательные ингибиторы ЦОГ-2 зачастую принимаются системно, их действие направлено именно на очаг воспаления.

ЦОГ-3 принимает участие в появлении лихорадки и болевого синдрома, но к развитию воспалительного процесса этот фермент отношения не имеет. Некоторые нестероидные противовоспалительные средства обеспечивают воздействие именно на этот фермент, а на ЦОГ-1 и ЦОГ-2 практически не влияют.

Некоторые ученые-медики утверждают, что ЦОГ-3 в самостоятельной форме не существует, фермент лишь является разновидностью ЦОГ-1. Однако на сегодняшний день эта гипотеза еще ничем не подтверждена.

Классификация  НПВП

Классификация НПВПНПВС классифицируются на основании особенности строения молекулы активного вещества. Однако неискушенному в медицине читателю, скорее всего врачебные термины не будут интересны.

Поэтому для них предложена другая классификация, основанная на избирательности угнетения ЦОГ, согласно которой все НПВС делятся на три группы:

  1. Неселективные препараты, оказывающие влияние на все виды ЦОГ, но более всего на ЦОГ-1 (Кетопрофен, Индометацин, Аспирин, Пироксикам, Ациклофенак, Ибупрофен, Диклофенак, Напроксен).
  2. Неселективные лекарственные средства, которые одинаково действуют на ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (Лорноксикам).
  3. Селективные противовоспалительные препараты ингибируют ЦОГ-2. Селективные НПВС – Целекоксиб, Рофекоксиб, Этодолак, Нимесулид, Мелоксикам.

Некоторые из этих препаратов практически не обладают противовоспалительным действием, в большей степени они оказывают обезболивающий или жаропонижающий эффект, в частности Аспирин, Ибупрофен, Кеторолак, поэтому в данной теме эти лекарства освещаться не будут.

Речь пойдет о тех препаратах, которые обладают ярким противовоспалительным эффектом.

Особенности терапии и противопоказания

Нестероидные противовоспалительные препараты выпускаются в таблетированной форме для перорального применения и в виде раствора для внутримышечных инъекций. Прием внутрь обеспечивает хорошее всасывание в пищеварительном тракте, ввиду чего биодоступность лекарства составляет порядка 80-100%.

Абсорбция лучше происходит к кислой среде, если же сдвиг среды происходит в щелочную сторону,  всасывание заметно замедляется. Максимальной концентрации в кровотоке препарат достигает примерно через 1-2 часа после приема. Внутримышечное введение лекарства обеспечивает практически полное его связывание с белками и формирование активных комплексов.

НПВП способны проникать  в органы и ткани, в частности в синовиальную жидкость, наполняющую полость сустава и непосредственно в очаг воспаления. Препараты выводятся из организма мочой. Период выведения целиком зависит от компонентов препарата.

Несмотря на все свои положительные характеристики, нестероидные противовоспалительные средства имеют определенные противопоказания:

  • беременность;
  • язва желудка и дуоденальной кишки, другие поражения пищеварительной системы;
  • индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства;
  • тяжелые нарушения функциональности печени и почек;
  • лейко- и тромбопении.

Поскольку НПВП в некоторой степени оказывают разрушающее действие на слизистую оболочку желудка и кишечника, принимать их рекомендуется после еды и запивать большим объемом воды.

ОмепразолПараллельно с ними врачи назначают лекарства, для поддержания желудочно-кишечного тракта в здоровом состоянии. Обычно это ингибиторы протонной помпы: Рабепразол, Омепразол и другие медикаменты.

Лечение НПВП должно длиться минимальное время и в минимальной эффективной дозировке. Пациентам, имеющим нарушения функции почек и пожилым людям, обычно назначают дозу, которая ниже средней терапевтической.

Такая предосторожность обусловлена тем, что у этой категории больных процессы обмена веществ замедлены и срок выведения препарата значительно дольше, чем у молодых и вполне здоровых людей.

Наиболее популярные НПВС

Индометацин (Индометацин, Метиндол) – препарат выпускается в капсулах или таблетках. Обладает выраженным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим воздействием. Замедляет агрегацию тромбоцитов (склеивание друг с другом).

Максимальной концентрации в кровотоке действующее вещество достигает через два часа после приема. Время полувыведения варьируется от 4-х до 11-ти часов. Препарат назначают обычно внутрь 2-3 раза в день по 25-50 мг.

Ввиду того, что лекарство обладает достаточно выраженными побочными эффектами, в настоящее время медики назначают его крайне редко. Существуют куда более безопасные препараты, чем Индометацин. К ним относятся:

  • Алмирал.
  • Диклофенак.
  • Наклофен.
  • Диклак.
  • Диклоберл.
  • Вольтарен.
  • Олфен.

Вольтарен Форма выпуска любая: раствор для инъекций, капсулы, таблетки, гель, суппозитории. Медикаменты обладают выраженным обезболивающим, противовоспалительным, жаропонижающим действием.

Ускоренными темпами и практически полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте. Действующее вещество максимальной концентрации в крови достигает уже через  20-40 минут после приема.

При заболеваниях суставов максимальная концентрация препарата в синовиальном экссудате отмечается через 3-4 часа. Период полувыведения из плазмы составляет 1-2 часа, а из организма – 3-6 часов. Выводится желчью калом и мочой.

Доза, рекомендуемая для взрослых пациентов – 50-75 мг 3 раза в день. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 300 мг. Разовая доза для внутримышечного введения равна 75 мг, кратность – 2 раза в сутки.

Мазь или гель наносится тонким слоем на область воспаленных суставов. Процедуру повторяют 2-3 раза в день.

Капсулы  Этодолак (Этол форт) – 400 мг. Обезболивающие противовоспалительные и жаропонижающие характеристики этого лекарства выражены достаточно ярко. Препарат обеспечивает умеренную селективность – воздействует преимущественно в воспалительном очаге на ЦОГ-2.

При пероральном приеме моментально всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность лекарства не зависит от приема антацидных лекарств и пищи. Максимальной концентрации в крови активное вещество достигает через один час. Практически полностью связывается с белками крови. Время полувыведения из крови составляет 7 часов, выводится в основном почками.

Болезнь бехтереваЛекарство назначают при продолжительной или экстренной терапии суставных заболеваний, когда необходимо быстро снять воспаление и боль (болезнь Бехтерева, ревматоидный артрит, остеоартроз). Применяется при болевом синдроме любого происхождения.

Этодолак рекомендуется в дозировках по 400 мг 3 раза в день после еды. При длительном терапевтическом курсе дозу препарата следует откорректировать. Противопоказания стандартные, как и у других НПВП. Однако избирательное действие Этодолака гарантирует появление побочных эффектов значительно реже, чем от приема других нестероидов.

Блокирует эффект некоторых средств от гипертонии, в частности, ингибиторов АПФ.

Пироксикам (Пироксикам, Федин-20) – таблетки по 10 мг. Кроме обезболивающих, противовоспалительных и жаропонижающих характеристик, гарантирует еще и антиагрегантное воздействие. Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Скорость абсорбции замедляет одновременные прием с пищей, но на степень воздействия этот фактор влияния не оказывает.

Самой высокой концентрации в кровотоке Пироксикам достигает через 3-5 ч. после употребления. При внутримышечном введении раствора содержание его в крови значительно выше, чем при приеме внутрь. 40-50% Пироксикама проникает в синовиальный экссудат, но его присутствие обнаруживается и в грудном молоке. Поэтому в период кормления грудью терапия Пироксикамом противопоказана.

Препарат расщепляется в печени и выходит из организма вместе с калом и мочой. Длительность полувыведения составляет 24-50 часов. Уже через полчаса после приема таблетки пациент отмечает обезболивание, которое сохраняется в течение 24-х часов.

Доза препарата назначается врачом в зависимости от сложности заболевания (от 10 мг до 40 мг в сутки). Негативные эффекты и противопоказания стандартны другим НПВП.

АцеклофенакАцеклофенак (Диклотол, Аэртал, Зеродол) – таблетки по 100 мг.  Препарат вполне может заменить Диклофенак, поскольку обладает аналогичными характеристиками.

Прием внутрь обеспечивает быстрое и практически полное всасывание слизистой ЖКТ. Скорость абсорбции замедляется, если принимать таблетку во время еды, однако степень эффективности препарата остается на том же уровне. Ацеклофенак полностью связывается с белками плазмы и в таком виде распространяется по всему организму.

Концентрация лекарственного средства в синовиальной жидкости довольно высока – 60%. Период полувыведения в среднем составляет 4-5 часов. Выводится преимущественно мочой.

Рекомендуется принимать во время еды по 100 мг и запивать большим количеством воды. Для пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

К побочным эффектам относятся:

  • тошнота;
  • диспепсия;
  • диарея;
  • боль в абдоминальной области;
  • головокружение;
  • повышение активности ферментов печени.

Эти симптомы наблюдаются довольно часто (10%). Более серьезные проявления (язва желудка) встречаются гораздо реже (0,01%). Тем не менее, можно снизить риск побочных эффектов, если назначать пациенту минимальную дозу в короткий срок.

Ацеклофенак не назначается в период беременности и грудного вскармливания. Препарат снижает действие гипотензивных средств.

Теноксикам (Тексамен-Л) – порошок для инъекционного раствора.  Назначается для внутримышечных инъекций по 2 мл в сутки. При подагрических атаках суточную дозу увеличивают до 40 мл.

Курс инъекций длится 5 дней. Уколы делают в одно и то же время. Усиливает действие антикоагулянтов.

Прочие препараты

Лорноксикам (Ларфикс, Ксефокам, Лоракам) – таблетированная форма по 4 и 8 мг; порошок для приготовления инъекционного раствора, содержащий 8 мг действующего вещества.

Для приема внутрь рекомендованная доза составляет 8-16 мг в день 3 раза. Таблетку принимают перед едой и запивают большим объемом воды.

Внутримышечно или внутривенно  Лорноксикам вводят 1-2 раза в сутки по 8 мг. Готовить раствор заранее нельзя, лекарство разводят непосредственно перед инъекцией. Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется. Однако препарат следует принимать с осторожностью, ввиду возможных побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

Эторикоксиб (Аркоксия, Эксинеф) – селективный ингибитор ЦОГ-2. Таблетированная  форма для перорального применения по 60 мг, 90 мг и 120 мг.

Препарат не влияет на выработку простагландинов желудка, не оказывает воздействия на функцию тромбоцитов. Лекарство принимают внутрь, причем время приема пищи значения не имеет. Доза, которую назначит врач для лечения суставной патологии, напрямую зависит от степени тяжести заболевания. Ее диапазон – 30-120 мг в сутки. Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

НимесулидПобочные эффекты от лечения Эторикоксибом наблюдаются крайне редко. Обычно их отмечают те пациенты, которые принимают препарат более одного года. Такое длительное лечение необходимо при серьезных заболеваниях ревматического характера. В этом случае спектр побочных явлений широк.

Нимесулид (Нимид, Нимегезик, Нимесин, Нимесил, Апонил, Ремесулид и другие) — гранулы для приготовления суспензии, таблетки по 100 мг, гель в тубе. Селективный ингибитор ЦОГ-2 с ярко выраженным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом.

Нимесулид принимают перорально  2 раза в день по 100 мл после еды. Длительность терапевтического курса в каждом конкретном случае определяется индивидуально. Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

Гель тонким слоем наносят на пораженную область и мягкими движениями втирают его в кожу. Процедуру проводят 3-4 раза в день.

Доза требует снижения при тяжелых нарушениях функции почек и печени. Угнетая работу печени, препарат может спровоцировать гепатотоксическое действие. Принимать Нимесулид беременным женщинам противопоказано, особенно это касается третьего триместра. Не рекомендуется лекарство и при грудном вскармливании, поскольку способно проникать в молоко.

О том как правильно выбрать НПВП в видео в этой статье расскажет специалист.

Врачи рекомендуют больным применять НПВП нового поколения при артрозе. Современные лекарственные препараты позволяют сделать лечение более безопасным и комфортным. Заболевание суставов сопровождается болью. На ранних стадиях артроза болевые ощущения возникают периодически. При хронической форме они беспокоят больного постоянно, то усиливаясь, то уменьшаясь. Суставные боли бывают очень сильными и мучительными. Нестероидные противовоспалительные препараты являются спасением для больных артрозом.

Выбор нестероидных противовоспалительных средства при артрозе

Как действуют НПВП

Хотя артроз является дегенеративно — дистрофическим заболеванием, он часто становится причиной появления воспалительных процессов в суставных и околосуставных структурах. Нестероидные противовоспалительные препараты оказывают:

  • обезболивающее;
  • противовоспалительное;
  • жаропонижающее действие.

Широкое применение «симптоматических» средств обусловлено их высокой эффективностью. НПВП быстро снижают или полностью снимают даже сильные боли. После их применения воспалительные процессы затухают.

Функции простогландинов

Принцип действия НПВП основан на нарушении синтеза медиаторов боли — простагландинов. Медиаторами боли называются химические вещества, которые образуются в ткани при ее повреждении. Выработка простагландинов в человеческом организме контролируется ферментом циклооксигеназой (ЦОГ). Фермент ЦОГ принимает участие в превращении арахидоновой кислоты в простагландины. НПВС угнетают циклооксигеназу, не позволяя ей синтезировать простагландины. Из-за снижения количества простагландинов уменьшается боль, понижается температура тела, затухает воспалительный процесс.

Принцип действия НПВП

Недостатком медикаментов является их отрицательное действие на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки. Больные, которые вынуждены часто принимать НПВП, страдают от эрозивно — язвенных поражений гастродуоденальной зоны (гастропатии). На фоне облегчения симптомов артроза возникают отрыжка, изжога, тошнота, рвота и боль в желудке. Под действием НПВП появляется язва желудка или двенадцатиперстной кишки.

Прогрессирование заболевания пищеварительного тракта может привести к:

  • кровотечениям;
  • пенетрации (проникновению в близлежащие органы);
  • перфорации (прорыву в брюшную полость) язв;
  • стенозированию (сужению) двенадцатиперстной кишки и желудка.

Традиционные НПВС тормозят активность хондробластов и хондроцитов (клеток хрящевой ткани), снижают синтез коллагена и гиалуроновой кислоты, способствуют преждевременной гибели хондроцитов и усиливают дегенерацию хряща. При регулярном их применении артроз прогрессирует.

Действие НПВС на боль, лихорадку и воспаление

Побочные эффекты могут вынуждать больных артрозом отказываться от лечения. Гастропатии угрожают не только здоровью, но и жизни пациентов.

Характеристика НПВП нового поколения

При создании НПВП нового поколения особое внимание уделялось снижению вредного влияния на слизистую оболочку гастродуоденальной зоны. Во время исследований были обнаружены изоформы фермента ЦОГ. Действие традиционных НПВС было основано на блокировании изоформ ЦОГ – 1 и ЦОГ – 2. И если угнетение ЦОГ – 2 оказывало обезболивающий и противовоспалительный эффект, то подавление ЦОГ — 1 вызывало нежелательные явления.

Понимание роли изоформ фермента ЦОГ привело к открытию НПВП нового поколения. Чтобы нивелировать негативные качества НПВП, были созданы лекарственные препараты, избирательно воздействующие только на фермент ЦОГ – 2. Они названы селективными ингибиторами ЦОГ – 2.

Клинические исследования подтвердили низкую гастроинтестинальную токсичность новых лекарств. Хотя риск развития гастропатии не исчез, частота ее появления значительно снизилась.

Типы НПВП

НПВП нового поколения при шейном остеохондрозе и других его видах подразделяют на преимущественно селективные ингибиторы ЦОГ – 2 и специфические (высокоселективные). Преимущественно селективные препараты характеризуются высокой избирательностью к ЦОГ – 2 и низкой к ЦОГ – 1. Высокоселективные подавляют только ЦОГ – 2.

Хотя на первый взгляд высокоселективные препараты при остеохондрозе являются более безопасными, данные клинических исследований свидетельствуют об обратном. В развитии болевого синдрома и воспалительной реакции принимают участие обе изоформы. Поэтому преимущественное угнетение ЦОГ – 2 позволяет добиться отличного лечебного результата с незначительными побочными реакциями.

При существенном подавлении только ЦОГ – 2 возникают дополнительные нежелательные последствия. Применяемые высокоселективные нестероидные противовоспалительные препараты при артрозе негативно влияют на овуляцию и на синтез простациклина (препятствует образованию тромбов).

Селективные ингибиторы ЦОГ – 2 разделяют на 3 группы препаратов:

  1. Производные сульфонанилидов.
  2. Представители коксибов.
  3. Производные оксикамов.

Достоинства и недостатки НПВП нового поколения

НПВП нового поколения не превосходят эффективностью классические препараты. Однако они более безопасны, особенно для людей, страдающих от болезней желудочно-кишечного тракта.

Современные медикаменты не оказывают антитромбоцитарного действия, как неселективные НПВП, поскольку тромбоциты содержат только фермент ЦОГ – 1. Селективные ингибиторы ЦОГ – 2 назначают больным, которые одновременно принимают антикоагулянты.

НПВС нового поколения оказывают положительное воздействие на хрящевую ткань, помогая остановить развитие артроза и восстановить функционирование сустава. Они принуждают хондроциты вырабатывать:

  • межклеточное вещество хряща;
  • гликозаминогликаны (вещества, образующие матрикс хряща);
  • коллаген.

Эти вещества необходимы для полноценного функционирования хрящевой ткани.

Выбор НПВП с учетом риска осложнений

В то же время селективные НПВП способны повышать риск развития инфаркта миокарда, сердечной недостаточности и инсульта.

Избирательное угнетение ЦОГ – 2 может приводить к задержке жидкости в организме, повышению артериального давления и обострению сердечной недостаточности.

Производные сульфонанилидов

Одним из первых был произведен селективный ингибитор ЦОГ – Ц 2 Нимесулид (Найз, Нимика, Нимулид, Нимесил). Многочисленные исследования и клинический опыт доказали высокую эффективность и хорошую переносимость препарата. За почти 3 десятилетия применения лекарственного средства серьезных анафилактических реакций или осложнений со стороны пищеварительной системы (образование язвы, кровотечения) не было зафиксировано.

Характерной особенностью Нимесулида является способность не только угнетать деятельность ЦОГ – 2, но и блокировать ее выработку.

Препарат НимесулидНимесулид относится к преимущественно селективным лекарственным средствам. Он на 88% подавляет активность ЦОГ – 2 и на 45% — ЦОГ – 1. При этом воздействие на ЦОГ – 2 длится дольше.

Лекарственное средство часто назначается больным артрозом из-за его способности снижать в синовиальной (суставной) жидкости уровень коллагеназы. Коллагеназа разрушает коллаген и протеогликаны (вещества межклеточного матрикса соединительной ткани), стимулируя прогрессирование артроза.

После применения Нимесулида при шейном остеохондрозе и артрозе:

  • снижается интенсивность боли;
  • уменьшается отек;
  • воспалительный процесс затухает.

Сустав частично или полностью восстанавливает свою подвижность.

Нимесулид выпускается в виде таблеток, гранул для приготовления суспензии и мази для наружного применения. Гранулы разводят в охлажденной кипяченой воде (содержимое 1 пакетика на 100 мл воды). Приготовленная суспензия хранению не подлежит. Таблетки или суспензию принимают внутрь 2 раза в день. Мазь наносят на пораженное место и слегка втирают. Процедуру повторяют 3 — 4 раза в день. После нее снижается боль и уменьшается опухоль. Препарат помогает улучшить двигательную активность пораженного сустава.

Алгоритм выбора НПВП с учетом их потенциальной гепатотоксичности

Курс лечение составляет 2 — 8 недель. Он определяется врачом на основании стадии и тяжести заболевания.

После случаев развития серьезных осложнений со стороны печени на фоне приема данного лекарственного препарата были проведены дополнительные исследования на предмет гепатотоксичности Нимесулида. Однако связь лекарственного препарата с появлением гепатопатий не была доказана.

Нимесулид противопоказан беременным женщинам и кормящим мамам.

Представители коксибов

Целебрекс (Целекоксиб)Целекоксиб (Целебрекс) относится к высокоселективным НПВС. Он быстро снижает болевой синдром и уменьшает воспаление. Терапевтические дозы являются безопасными для человека и не вызывают осложнений. Целекоксиб существенно уменьшает риск образования гастродуоденальных язв и других заболеваний пищеварительной системы. Он незначительно увеличивает вероятность тромбоза.

Лекарство быстро всасывается, достигая максимальной концентрации через 2-3 часа. В случае приема жирных продуктов перед употреблением дозы Целекоксиба усваивание замедляется. Максимальная концентрация появится только через 6-7 часов. На этот показатель влияют масса тела и пол пациента. У людей с небольшим весом тела и у женщин концентрация действующего вещества выше, чем у других больных. Таким людям нужно начинать терапию с минимальных доз.

Длительность терапии зависит от состояния больного. Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями назначают минимальные дозы и кратковременный курс лечения.

Препарат изготавливается в капсулах. Их принимают дважды в день. Целекоксиб в виде мази не выпускается.

Действие коксибов

Целекоксиб не назначается больным с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью и при пептической язве во время ее обострения. Противопоказанием являются желудочно — кишечное кровотечение и воспаление кишечника. Нельзя применять Целекоксиб:

  • людям, страдающим от бронхиальной астмы;
  • детям до 18 лет;
  • беременным;
  • кормящим женщинам.

Вальдекоксиб (Бекстра)Вальдекоксиб (Бекстра) быстро всасывается после приема внутрь. В отличие от Целекоксиба, жирная пища не влияет на скорость его усваивания. Максимальная концентрация действующего вещества возникает через 3 часа. Подтверждено негативное влияние Вальдекоксиба на овуляцию. Однако действие является обратимым.

Лекарственный препарат с осторожностью назначают больным с артериальной гипертензией и с сердечной недостаточностью. Не рекомендуется применять Вальдекоксиб пожилым людям, беременным и кормящим женщинам, больным с нарушениями функции печени и почек, кроме того, детям до 18 лет. Запрещается пить Вальдекоксиб при наличии пептической язвы в острой стадии, тяжелой сердечной или почечной недостаточности.

Таблетки пьют 1 раз в день. В первые сутки лечения можно принять препарат дважды. Лекарственной формы препарата в виде мази не существует.

Производные оксикамов

Препарат МелоксикамЭффективность и безопасность Мелоксикама (Мовалис, Амелотекс) проверена многократными клиническими исследованиями. Он быстро купирует болевой синдром и снимает воспаление. Среди всех других НПВП нового поколения Мелоксикам чаще всего рекомендуется при артрозе и при шейном остеохондрозе. Достоинством препарата является возможность принимать его длительное время без ущерба для здоровья.

Эффективность лечения Мелоксикамом сопоставима с результатами лечения Диклофенаком — «золотым стандартом» противовоспалительной терапии. При этом частота гастроэнтерологических осложнений наблюдается в 3 раза реже. Обострение имеющихся гастритов и язвенных болезней возникает иногда только после длительного курса лечения Мелоксикамом (более полугода).

Выпускается лекарственный препарат в виде таблеток, свечей и растворов для внутримышечных инъекций. Таблетки принимают внутрь 1 раз в день во время еды. Свечи вводят 1–2 раза в сутки. Внутримышечное введение показано только в первые 2–3 дня терапии. Мази Мелоксикам не существует.

Мелоксикам не назначают при почечной и печеночной недостаточности. Он противопоказан беременным и кормящим женщинам, а также детям до 15 лет.

Препарат Лорноксикам (Ксефокам)Лорноксикам (Ксефокам) является мощным обезболивающим средством. По силе воздействия его можно сравнить с Морфином. Терапевтический эффект сохраняется 12 часов. Лекарственное средство не вызывает нарушений со стороны нервной системы и не вызывает привыкания.

При одновременном приеме с пищей время достижения максимальной концентрации увеличивается с 1,5 до 2 — 3 часов. Препарат выпускается в виде таблеток и порошка для внутримышечных и внутривенных инъекций. Инъекции делают 1 раз в сутки. В первый день лечения может быть назначено 2 введения. Таблетки принимают 2 — 3 раза в день. Лекарственной формы в виде мази не существует.

Противопоказанием является тяжелая форма сердечной, почечной и печеночной недостаточности, желудочно-кишечные или церебрально — сосудистые кровотечения, пептическая язва в острой форме, тромбоцитопения, а также беременность и период кормления грудью.

Екатерина Юрьевна Ермакова

  • Гимнастика Евдокименко для суставов
  • Остеоартроз колена
  • Остеоратроз плеча
  • Бег для коленного сустава
  • Карта сайта
  • Диагностика
  • Кости и суставы
  • Невралгия
  • Позвоночник
  • Препараты
  • Связки и мышцы
  • Травмы

Эффективные противовоспалительные средства для суставов

В лечении практически всех заболеваний костно-суставной системы человеческого организма используются противовоспалительные мази для суставов и другие лекарственные формы для системного введения. В связи с высокой их востребованностью, на фармацевтическом рынке постоянно появляются новые лекарства. Ориентироваться в них должен не только каждый врач, но и простой обыватель, который часто остается один на один со своей проблемой.

Виды противовоспалительных лекарств

Самым главным критерием, по которому классифицируются противовоспалительные препараты для лечения суставов, является их разделение на гормональные (стероидные или глюкокортикоидные) и негормональные (нестероидные). Это принципиально важно, так как первые, кроме противовоспалительного эффекта, обладают гормональной активностью, которой лишена вторая группа средств. Ориентировочная классификация и самые распространенные противовоспалительные препараты для лечения патологии суставов приведены в таблице.

Группа препаратов Действующее вещество Инъекционные формы(уколы) Таблетки и капсулы Мазь и гель

Нестероидные средства (НПВС) с преимущественным действием на ЦОГ-1

Ацетилсалициловая кислота Не существует Аспирин
Ацетилсалициловая кислота
Упсарин упса
Не существует
Диклофенак Диклофенак
Вольтарен
Диклоберл
Ортофен
Диклак
Ортофен
Диклофенак
Диклоберл
Ортофен
Олфен
Наклофен
Вольтарен
Диклак гель
Вольтарен
Наклофен
Олфен
Диклофенак
Фаниган
Индометацин Не существует Индометацин
Метиндол
Индометацин
Индовазин
Ибупрофен Педеа Ибупром
Ибупрофен
Ибуфен
Нурофен
Ибупрофен
Дип-рилиф
Нортафен
Кеторолак Кетанов
Кетолонг
Кеторолак
Кетанов
Кетальгин
Кеторолак
Не существует
Кетопрофен Кетонал
Кетопрофен
Дексалгин
Кетонал
Кетопрофен
Дексалгин
Кетонал
Кетопрофен
Фастум гель
Пироксикам Не существует Пироксикам
Брексин
Финалгель

Нестероидные средства (НПВС) с преимущественным действием на ЦОГ-2

Нимесулид Не существует Нимесулид
Нимид
Найз
Сиган
Нимулид
Нимид
Ремисид
Найз
Мелоксикам Мелоксикам
Мовалис
Ревмоксикам
Мелбек
Мелоксикам
Мовалис
Ревмоксикам
Мелбек
Не существует
Целекоксиб Не существует Целекоксиб
Целебрекс
Ревмоксиб
Ранселекс
Не существует
Парекоксиб Династат Не существует Не существует
Глюкокортикоидные противовоспалительные средства
С короткой
продолжительностью действия
Гидрокортизон Гидрокортизон
Солу-кортеф
Не существует Не используются при патологии суставов
С умеренной продолжительностью действия Преднизолон
Метилпреднизолон
Триамцинолон
Преднизолон
Метилпреднизолон
Метипред
Кеналог
Медрол
Преднизолон
Метилпреднизолон
Метипред
Полькортолон
Не используются при патологии суставов
Длительно
действующие
Бетаметазон
Дексаметазон
Дексаметазон
Целестон
Дексаметазон Не используются при патологии суставов
Пролонгированные Бетаметазон Дипроспан Не существует Не существует

Важно помнить! Подбирать противовоспалительные средства для лечения суставной патологии должен исключительно врач с учетом стадии и степени выраженности воспалительного процесса. Особенно это актуально в случае хронических заболеваний, требующих длительного лечения!

Особенности терапии нестероидными противовоспалительными препаратами

Первый шаг лечебного процесса при всех видах суставной патологии – назначение правильной противовоспалительной терапии и купирование боли. В качестве препаратов первой линии используются противовоспалительные из группы нестероидных. Так как их ассортимент чрезвычайно широк, к выбору лекарственной формы, дозы, способа и кратности введения нужно подходить с учетом вида патологического процесса, имеющихся у больного сопутствующих заболеваний, лечебных свойств и возможных побочных эффектов конкретных лекарств. Больше всего внимание обращается на селективность нестероидного препарата в отношении механизма противовоспалительного действия.

Все дело в том, что НПВП действуют путем блокирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ), который отвечает за запуск синтеза медиаторов воспаления (веществ, запускающих и поддерживающих воспалительный процесс). В человеческом организме вырабатывается два типа циклооксигеназы: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Второй вид вырабатывается исключительно в очаге воспаления. Первый, кроме поддержания патологического процесса, катализирует реакции синтеза защитной слизи в желудке. Старые поколения НПВС в одинаковой степени действуют на оба типа фермента. На фоне их бесконтрольного приема начали регистрировать большое количество побочных эффектов. Созданные новые поколения характеризуются селективным действием на ЦОГ-2.

Неселективные ингибиторы циклооксигеназы

Препараты этой группы характеризуются:

  1. Быстрым наступлением лечебного эффекта.
  2. Непродолжительным действием.
  3. Лечение сопровождается высоким риском возникновения побочных эффектов со стороны слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (эрозивный гастродуоденит, язвенная болезнь, желудочно-кишечные кровотечения).
  4. Все неселективные НПВС условно можно разделить на препараты с преимущественно противовоспалительным и обезболивающим эффектом. Первую группу составляют препараты на основе диклофенака, индометацина и ибупрофена, вторую – кеторолак, кетопрофен, пироксикам.
  5. Выпускаются в виде всех лекарственных форм: инъекции, таблетки, гели и мази. Это позволяет применять их в любых схемах и комбинациях.
  6. Существует возможность дифференцированного назначения лекарственной формы. При наличии проблем со стороны желудка преимущество отдается инъекционным формам и препаратам для местного нанесения.
  7. От изолированного использования мазей не стоит ждать выраженного лечебного эффекта. Заметное его усиление возможно при сочетанном применении форм для локального и системного приема.

Важно помнить! Длительное использование нестероидных препаратов, обладающих неселективным действием на циклооксигеназу, обязательно должно сопровождаться одновременным приемом гастропротекторов – препаратов, защищающих слизистую желудка и двенадцатиперстной кишки (омепразол, алмагель, фамотидин)!

Селективные ингибиторы циклооксигеназы

К сожалению, создание селективных препаратов с противовоспалительным эффектом не решило всех проблем, связанных с назначением неселективных средств. Естественно, что количество и выраженность побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта значительно уменьшились. Но эти препараты также не лишены своих негативных влияний на организм. В основном они связаны с токсическим действием на печень, что ограничивает их прием у пациентов с печеночной патологией. Еще одна особенность – относительная дороговизна по сравнению с неселективными ингибиторами. Далеко не все больные в состоянии использовать их на протяжении длительного времени.

Самые популярные лекарства этой группы – препараты на основе мелоксикама. В зависимости от фирмы-производителя, существенно отличается цена препаратов, хотя эффективность практически идентична. Они обеспечивают мощные и продолжительные противовоспалительные эффекты, сравнительно неплохо переносятся пациентами. Выпускаются в виде инъекционных и таблетированных форм. Это дает возможность ступенчатой терапии, заключающейся в переходе от одного вида введения к другому по мере купирования воспалительного процесса в суставах. Мази и гели отсутствуют, но селективные НПВС могут комбинироваться с локальными формами неселективных.

Глюкокортикоидные противовоспалительные препараты

При заболеваниях суставов иногда возникает необходимость в назначении мощной противовоспалительной терапии. С такой задачей не всегда могут справиться нестероидные противовоспалительные препараты. Поэтому их действие должно быть усилено более активными средствами. Эту группу составили глюкокортикоидные препараты. К их применению прибегают исключительно при наличии показаний, которые может определить только специалист.

Самые главные постулаты противовоспалительной терапии глюкокортикоидами выглядят так:

  1. Чем выше активность воспалительного процесса, тем выше доза используемых гормонов. Преимущество должно отдаваться короткодействующим средствам (метилпреднизолон).
  2. При необходимости длительного или пожизненного приема используется ступенчатая терапия, предполагающая переход от инъекционных форм введения к таблетированным.
  3. По мере стихания воспалительного процесса постепенно снижается доза препарата. Отменять глюкокортикоиды одномоментно после длительного использования категорически запрещено из-за высокого риска возникновения надпочечниковой недостаточности.
  4. При изолированном воспалении в одном суставе предпочтение должно отдаваться внутрисуставному введению специальных лекарственных форм пролонгированных глюкокортикоидов, предназначенных для данного способа введения.

Противовоспалительные препараты – базовые средства в терапии патологии суставов. Только использование грамотного и тактически обоснованного подхода поможет добиться максимальных результатов лечения при минимальном вреде для организма.

Комментарии

Снежка — 21.08.2015 — 03:24

  • ответить
  • ответить

Добавить комментарий

  • Моя спина.ру © 2012—2019. Копирование материалов возможно только с указанием ссылки на этот сайт.
    ВНИМАНИЕ! Вся информация на этом сайте является лишь справочной или популярной. Диагностика и назначение лекарств требуют знания истории болезни и обследования врачом. Поэтому мы настоятельно рекомендуем по вопросам лечения и диагностики обращаться к врачу, а не заниматься самолечением. Пользовательское соглашениеРекламодателям

    Добавить комментарий